灵芝含有多种有效成分，已分离出对防病治病及保健方面有很好作用的成分有几十种，其中最主要有三萜类化合物、灵芝多糖、腺苷（核苷类）、多肽类、呋喃衍生物、甾醇类、生物碱类、氨基酸及蛋白质类、油脂类、无机离子等。灵芝属的化学成分比较复杂，且因所用菌种、菌种产地、栽培方法、提取工艺、制剂方法不同而各异。
1、三萜类三萜类是灵芝主要的有效成分之一，灵芝所含三萜类不下百余种，其中以四环三萜类为主，灵芝的苦味与所含三萜类有关。灵芝酸有强烈的药理活性，灵芝酸F有很强的抑制血管紧张素酶的活性，有强烈的解痉功效；灵芝酸还有止痛、镇静、抑制组胺释放、降血压、解*、保肝、*杀肿瘤细胞的功能。
灵芝三萜功效作用
实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，发挥抗炎、镇痛、镇静、抗衰老、*杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分，同时能够激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，进行单独和联合*杀。表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力，并直接和间接*杀肿瘤细胞，以及对恶性肿瘤复发转移的有效遏止，弥补了传统肿瘤治疗（手术、放疗、化疗）的不足，成为肿瘤免疫治疗中的主力*。人体肿瘤细胞60%为增殖细胞，是肿瘤发展、长大、转移的基础，对人体危害极大，但对放化疗敏感，易杀灭；40%为G0期细胞，又叫休眠期细胞，不分裂，不生长，但对放化疗不敏感，难以被化疗等药物杀死。当某些因素使增殖期细胞大量死亡时（如化疗时），G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期，成为肿瘤复发的根源。灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，驱使其进入细胞生长期，然后联合化疗或单独*杀它，防止其结束休眠期后大量繁殖和转移。灵芝三萜对G0期细胞的独特作用。药理研究随着现代科学对灵芝研究的深入，至目前为止，总共分离到余种化学成分，其中不少化学成分在抗肿瘤、保肝、降血糖、降血脂、增强单核吞噬细胞系与NK细胞功能、增强体液免疫功能、抗放射、镇痛、镇静、抗衰老等方面显示出了较强的活性。其中三萜类化合物就达余种，其中灵芝三萜的在抗肿瘤药理的研究成为此项研究的重中之重。南京中科研究院数位科学家与法国科学院AmuTherwath院士所领导的法国医学科学院分子实验室的战略结盟，潜心于灵芝三萜探秘。经过几年研究并通过大量的实验证明：并非所有的灵芝三萜都具有抗癌效果，而赤灵芝内的四环三萜、五环三萜则可以直接或间接*杀肿瘤细胞。AmuTherwath院士以羊毛甾烷型（lanostanetype）四环三萜为例，说明其结构特点是：A/B、B/C、C/D环均为反式；C10位、C13位有β-CH3；C17位为β-侧链；C14位有α-CH3；C20位为R构型。羊毛甾烷型四环三萜的灵芝提取物在研究中显示出对肝恶性肿瘤细胞的抑制作用，然而对正常肝细胞并无抑制效果，其机理为快速降低细胞生长调控蛋白PKC和p38MAP激酶的活力以及延缓JNK的激活。它们多属于羊毛甾烷高度氧化的衍生物，共有C30、C27、C24三种骨架，如lucidenicacidA就属于C27骨架的羊毛甾烷型。AmuTherwath院士将这一类对恶性肿瘤有极强抑制作用与*杀功能的赤灵芝四环三萜、五环三萜称为“聚能萜”。他表示，“聚能萜”正是灵芝抗肿瘤的奥秘所在。目前所知三萜类的在灵芝中，已发现将近二百多种。但是灵芝含有的灵芝酸，为其他植物所没有。灵芝中含有三萜类的主要功能为：抑制癌细胞生长、抑制组织胺释放，防止过敏、促进肝功能、促进血小板凝集、以及降血脂，防中老年人发生心血管发面的疾病。三萜类（Trierponoides），具有抗癌、促进肝功能、抗过敏、抗炎止痛之功效。2、多糖
多糖也是灵芝的有效成分之一，具有调节免疫，辅助抗肿瘤；降低血压，预防心血管疾病的发生；刺激胰岛素的分泌，降低血糖；抗氧化，降血脂与抗衰老作用。3、腺苷
腺苷是以核苷和嘌呤为基本构造的活性物质。灵芝腺苷衍生物有较强的降血液黏度的效果，能抑制体内血小板聚集，提高血红蛋白的含量，提高血液供氧能力和加速血液循环，提高血液、心、脑的供氧能力。在临床上用于治疗进行性肌营养不良、萎缩性肌强直等疾病。